Novi epigenetski inhibitor također je učinkovit u stanicama raka prostate otpornim na liječenje.

Rak prostate, jedan od najčešćih oblika raka kod muškaraca, svake godine u Njemačkoj pogađa više od 65.000 ljudi, s 12.000 slučajeva koji postaju otporni na tradicionalne tretmane i nažalost često završavaju smrtonosno. No, svjetlo na kraju tunela pojavilo se zahvaljujući timu istraživača s Medicinskog fakulteta Sveučilišta u Freiburgu, koji su razvili novu aktivnu tvar - KMI169. Ovaj inhibitor, usmjeren na ključni enzim u razvoju raka prostate, pokazao je značajan potencijal u borbi protiv otpornih stanica raka.

Profesor Roland Schüle, akademski direktor Odjela za urologiju Medicinskog centra Sveučilišta u Freiburgu, zajedno s kolegom dr. Ericom Metzgerom, voditeljem grupe unutar Schüleovog odjela, predstavio je ovu inovativnu tvar kao ključnu u novoj strategiji borbe protiv raka prostate. "Naš fokus na enzim KMT9 već duže vrijeme pokazuje se kao iznimno obećavajuć u smislu ciljanja ovog specifičnog tipa raka," objasnio je Schüle.

Inovativnost inhibitora KMI169 leži u njegovoj sposobnosti djelovanja na stanice raka koje su postale otporne na uobičajene metode liječenja, posebno antihormonsku terapiju. Ovaj oblik liječenja, iako u početku učinkovit, često gubi svoju efikasnost u roku od nekoliko mjeseci, što dovodi do brzog napredovanja bolesti. "KMI169 pruža novu, revolucionarnu metodu liječenja, otvarajući vrata nadi za tisuće pacijenata," ističe Schüle.

Osim kliničkog značaja, struktura samog KMI169 je jednako fascinantna. Slika koju je objavilo Sveučilište u Freiburgu prikazuje kompleks KMT9 inhibitora. Proteini KMT9a, obojeni u zeleno, i KMT9b, u smeđoj boji, ilustrirani su kao linijski crteži, dok je sam inhibitor KMI169 prikazan u ružičastoj boji. Aminokiseline koje su ključne za interakciju između KMT9a i KMI169 prikazane su žutim bojama, dok su interakcije između njih označene crnim točkastim linijama, dajući nam uvid u složenost i preciznost ovog revolucionarnog otkrića.

Studija objavljena u časopisu Nature Communications 2. siječnja 2024. ne samo da je postavila temelje za novi pristup liječenju raka prostate, već je i otvorila mnoga vrata za buduća istraživanja i primjenu u kliničkoj praksi. Tim s Medicinskog fakulteta Sveučilišta u Freiburgu nastavlja svoj rad, usmjeren na daljnji razvoj i testiranje ove potencijalno revolucionarne tvari, s nadom da će ona uskoro postati standardni dio arsenala u borbi protiv raka prostate.

Novi pristup relevantan i za rak mokraćnog mjehura
Znanstvenici s Medicinskog fakulteta Sveučilišta u Freiburgu otkrili su da je njihov novi epigenetski inhibitor, KMI169, relevantan ne samo za liječenje raka prostate, već ima značajne implikacije i za rak mokraćnog mjehura. Ovo proširenje primjene inhibitora je značajno otkriće u medicinskom svijetu.

Pod vodstvom profesora Rolanda Schülea, tim je koristio stanične kulture za demonstriranje ključne uloge enzima KMT9, poznatog kao metiltransferaza, u razvoju i napredovanju raka. Profesor Manfred Jung, voditelj grupe za kemijsku epigenetiku na Institutu za farmaceutske znanosti i član Cluster of Excellence CIBSS, istaknuo je kako inhibitor djeluje poput ključa u bravu, blokirajući KMT9 i time zaustavljajući rast stanica raka. "Ovo otkriće nije samo značajno za raka prostate, već otvara nove mogućnosti za liječenje raka mjehura," rekao je Jung.

Razvoj KMI169 bio je proces pun izazova. Analizom kristalne strukture KMT9 i brojnim drugim studijama, tim je uspio modificirati spoj kako bi povećao njegovu moć, selektivnost i ljekovita svojstva. Ovo je bio mukotrpan rad koji je uključivao niz iteracija i testiranja kako bi se došlo do optimalnog spoja.

Izvorni rad, nazvan "Strukturno vođeni dizajn selektivnog inhibitora metiltransferaze KMT9 sa staničnim djelovanjem", objavljen u časopisu Nature Communications (Nat Commun 15, 43 (2024), DOI: 10.1038/s41467-023-44243-6), predstavlja temelj ovog značajnog otkrića. Studija ne samo da baca svjetlo na kompleksnost enzima KMT9 i njegovu ulogu u kancerogenim procesima, već također ističe inovativnost i posvećenost istraživačkog tima u pronalaženju novih puteva za borbu protiv raka.

Kao rezultat ovih napora, KMI169 stoji kao obećavajuća tvar koja bi mogla transformirati pristup liječenju ne samo raka prostate već i raka mokraćnog mjehura. Ovo otkriće je primjer kako znanstvena istraživanja i inovacije mogu dovesti do novih, efektivnijih terapija, pružajući nadu tisućama pacijenata širom svijeta.

Izvor: University of Freiburg